產(chǎn)品簡介
海納安?（氘恩扎魯胺軟膠囊）是海創(chuàng)藥業(yè)基于其核心氘代藥物研發(fā)平臺自主開發(fā)的，具有自主知識產(chǎn)權(quán)的新型雄激素受體（AR）抑制劑，用于治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC），獲國家“十三五”重大新藥創(chuàng)制科技重大專項的支持。氘恩扎魯胺軟膠囊是國內(nèi)首款獲批上市治療該適應(yīng)癥的國產(chǎn)創(chuàng)新藥物，具有更優(yōu)化的藥代動力學(xué)特征。相較于其他新型內(nèi)分泌藥物，氘恩扎魯胺軟膠囊在藥物分子結(jié)構(gòu)上進(jìn)行了重要創(chuàng)新，使得藥物在具有AR抑制高活性的同時在安全性方面表現(xiàn)優(yōu)異，可顯著降低中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良事件（如癲癇、跌倒等）發(fā)生率，且無皮疹相關(guān)不良反應(yīng)，同時減少老年患者常見并發(fā)癥風(fēng)險。
氘恩扎魯胺（HC-1119）中國Ⅲ期臨床試驗(yàn)已達(dá)到主要研究終點(diǎn)，臨床Ⅲ期數(shù)據(jù)入選2023年6月美國臨床腫瘤學(xué)會（ASCO）年會，氘恩扎魯胺HC-1119-04注冊研究信息納入2023版CSCO前列腺癌診療指南。氘恩扎魯胺軟膠囊新藥上市申請于2023年11月獲NMPA受理，2025年5月29日正式獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市，中國前列腺癌患者有了新的治療選擇。
藥品信息
批準(zhǔn)文號 | 國藥準(zhǔn)字H20250029 |
| 產(chǎn)品名稱 | 氘恩扎魯胺軟膠囊 |
英文名稱 | Deutenzalutamide Soft Capsules |
商品名 | 海納安? |
| 藥品類型 | 處方藥 |
劑型 | 膠囊劑 |
| 規(guī)格 | 40mg |
適應(yīng)癥
本品適用于接受醋酸阿比特龍及化療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，且既往未接受新型雄激素受體抑制劑的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。
性狀
本品為類白色橢圓形膠囊，內(nèi)容物為淡黃色的澄明油狀液體。
成分
本品活性成份為氘恩扎魯胺。
化學(xué)名稱：4-［3-［4-氰基-3-（三氟甲基）苯基］-5，5-二甲基-4-氧代-2-硫代-1-咪唑烷基］-2-氟-N-三氘代甲基苯酰胺
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C??H??D?F?N?O?S
分子量：467.45
輔料：辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯，丁基羥基茴香醚，二丁基羥基甲苯，膠囊用明膠，甘油（供注射用），山梨醇山梨坦溶液，二氧化鈦。
用法用量
推薦劑量：
氘恩扎魯胺的推薦劑量為80 mg（2粒40 mg/粒軟膠囊），每日一次，口服。
患者還應(yīng)同時接受雄激素剝奪治療，即同時接受促性腺激素釋放激素類似物 GnRHa）治療或已接受過雙側(cè)睪丸切除術(shù) 。
如果患者未能按時服藥，應(yīng)盡快在當(dāng)天補(bǔ)服處方劑量。如果錯過服藥一整天，應(yīng)于次日仍按平常日劑量繼續(xù)服藥。
給藥方法：
本品為口服，不得咀嚼、溶解或打開軟膠囊，應(yīng)當(dāng)用水送服整粒膠囊，空腹或同餐服用均可。
產(chǎn)品介紹
嘌呤化合物攝入過多、體內(nèi)尿酸合成增強(qiáng)或排泄減少是引起高尿酸血癥的主要原因。體內(nèi)尿酸主要由腎臟（70%）、皮膚（15%）及腸道（15%）排出體外，腎臟尿酸排泄功能降低是引起高尿酸血癥的主要原因。長期高尿酸血癥導(dǎo)致尿酸鹽晶體沉積在皮下和關(guān)節(jié)處引起痛風(fēng)。
目前治療高尿酸血癥的藥物分為三大類：1）黃嘌呤氧化酶抑制劑， 2）尿酸氧化酶類， 3）腎臟尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)體（URAT1）抑制劑。
海創(chuàng)藥業(yè)在URAT1項目的前期開發(fā)策略中引入了候選化合物對肝腎功能的毒性評價；在臨床前毒理研究中選擇了類人的靈長類動物作為安全性評價模型；通過制劑開發(fā)進(jìn)一步降低了潛在的毒副作用。目前，HP501已完成多項Ⅰ/Ⅱ期臨床試驗(yàn)，正在積極推進(jìn)單藥臨床Ⅱ/Ⅲ期試驗(yàn)。HP501用于治療痛風(fēng)相關(guān)的高尿酸血癥的臨床Ⅱ期試驗(yàn)于2023年12月獲美國FDA批準(zhǔn)；HP501中國聯(lián)合用藥(聯(lián)合黃嘌呤氧化酶抑制劑非布司他)的IND申請，已于2024年4月獲中國NMPA批準(zhǔn)。
患者招募
適應(yīng)癥：原發(fā)性痛風(fēng)伴高尿酸血癥
當(dāng)前進(jìn)展：臨床Ⅱ/Ⅲ期
國家藥物臨床試驗(yàn)登記與信息公示平臺信息：http://www.chinadrugtrials.org.cn/index.html
產(chǎn)品介紹
HP518是公司基于PROTAC核心技術(shù)平臺，自主研發(fā)的針對新型內(nèi)分泌治療（NHA）失敗的晚期前列腺癌的AR PROTAC分子。HP518能同時降解野生型AR和點(diǎn)突變型AR，目前研究數(shù)據(jù)表明其具有以下優(yōu)勢：①穩(wěn)定性好；②具有良好的口服生物利用度；③降解 AR 活性高，DC50達(dá)到pmol級；④腫瘤組織暴露量高，成藥性強(qiáng)；具有解決晚期前列腺癌癥患者因AR突變導(dǎo)致耐藥性的潛力；同時由于PROTAC的藥物作用機(jī)制為通過 AR 降解完全消除AR功能，對AR的抑制作用更強(qiáng)。截至本報告披露日，HP518已在澳大利亞完成用于治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的Ⅰ期臨床試驗(yàn)，澳大利亞臨床Ⅰ期階段性數(shù)據(jù)入選2024年1月美國臨床腫瘤學(xué)會泌尿生殖系統(tǒng)腫瘤研討會（ASCO-GU），并入選2024年美國ASCO年會。臨床數(shù)據(jù)顯示，HP518擁有良好的安全性和耐受性，在mCRPC患者中表現(xiàn)出有效性信號。此外，HP518同適應(yīng)癥臨床試驗(yàn)申請已于2023年1月獲FDA批準(zhǔn)，中國Ⅰ/Ⅱ期臨床試驗(yàn)申請已于2023年11月獲NMPA批準(zhǔn)。2023年12月，在中國完成首例受試者給藥，是國內(nèi)首個進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段的口服AR PROTAC在研藥物。2024年6月，HP518用于AR陽性三陰乳腺癌獲美國FDA授予快速通道認(rèn)定。
患者招募
適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌
當(dāng)前進(jìn)展：臨床Ⅰ/Ⅱ期
國家藥物臨床試驗(yàn)登記與信息公示平臺信息：http://www.chinadrugtrials.org.cn/index.html
郵政編碼：610041
總部地址：四川省成都市高新區(qū)科園南路5號蓉藥大廈1棟4層附2、3號
關(guān)注公眾號
