国产精品国产自线拍免费软件,亚洲精品区无码欧美日韩,无码人妻h动漫,亚洲精品无码高潮喷水在线

傳統(tǒng)的小分子藥物通過(guò)結(jié)合于靶蛋白，調(diào)節(jié)其功能而達(dá)到治療疾病的目的。抑制蛋白質(zhì)功能可以從基因水平上（DNA編輯技術(shù)）、轉(zhuǎn)錄水平上（siRNA和ASO）以及蛋白水平上（抑制劑和TPD）來(lái)實(shí)現(xiàn)。蛋白降解靶向嵌合體（Proteolysis targeting chimera，PROTAC）技術(shù)利用雙功能小分子靶向降解目標(biāo)蛋白（TPD），被認(rèn)為是生物醫(yī)藥領(lǐng)域的革命性技術(shù)，可靶向不可成藥靶點(diǎn)及解決小分子藥物耐藥性問(wèn)題。PROTAC技術(shù)誕生于2001年，已廣泛被用于生物醫(yī)藥的基礎(chǔ)研究及藥物開(kāi)發(fā)。由于分子量相對(duì)較大，解決藥物的口服生物利用度及穩(wěn)定性一直是PROTAC藥物研發(fā)面臨的挑戰(zhàn)。海創(chuàng)藥業(yè)自2016年起開(kāi)始建設(shè)PROTAC技術(shù)平臺(tái)，在多個(gè)腫瘤靶點(diǎn)進(jìn)行PROTAC新藥開(kāi)發(fā)，目前已有雄激素受體（AR）PROTAC分子進(jìn)入臨床Ⅰ/Ⅱ 期試驗(yàn)階段。

氘代技術(shù)最初期的研究在1961年證明了氘化N-甲基氫對(duì)嗎啡酶氧化的抑制作用，并從此廣受制藥界關(guān)注。由于碳-氫鍵的斷裂是藥物代謝過(guò)程中的共同特征，而碳-氘鍵的斷裂更為困難，因此氘代化合物代謝速率變慢，可以增加活性藥物的半衰期或/和暴露量，從而降低給藥頻率或給藥劑量。這種替代還可以通過(guò)減少有毒代謝產(chǎn)物的形成來(lái)降低毒性。第一個(gè)氘代藥物AUSTEDO?（deutetrabenazine）已被FDA和NMPA批準(zhǔn)用于治療亨廷頓舞蹈癥。海創(chuàng)藥業(yè)首個(gè)治療前列腺癌的氘代藥物氘恩扎魯胺軟膠囊中國(guó)新藥上市申請(qǐng)（NDA）于2023年11月獲中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）受理，2025年5月29日正式獲得中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市。