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2024 ASCO | 海創(chuàng)藥業(yè)發(fā)布口服PROTAC藥物HP518臨床數(shù)據(jù)

發(fā)表時間：2024-05-27 來源：海創(chuàng)藥業(yè) 閱讀：10769

海創(chuàng)藥業(yè)（688302.SH）自主研發(fā)的口服PROTAC藥物HP518的臨床研究數(shù)據(jù)將于2024年5月31日至6月4日在美國芝加哥市舉行的2024年度美國臨床腫瘤學(xué)會年會（2024 ASCO Annual Meeting）上發(fā)布。




HP518臨床研究數(shù)據(jù)


本研究為HP518在mCRPC患者中的首次人體、非隨機(jī)、開放性、多中心I期劑量遞增研究，旨在評價其安全性、耐受性、藥代動力學(xué)和初步藥物有效性。本研究在澳大利亞Peter MacCallum Cancer Centre等中心完成，數(shù)據(jù)截至2024年4月22日，共入組22例患者（25mg-500mg劑量，每天1次）?；€期ECOG評分0分患者為10例（45.5%），1分的患者為12例（54.5%）。既往接受過治療的線數(shù)中位數(shù)為3.5線（2-6）；19例（86%）接受過恩扎盧胺治療，4例（18%）接受過阿比特龍治療；17例（77%）接受過化療；16例（73%）接受過放療。19例患者獲得了ctDNA數(shù)據(jù)，4例患者為AR LBD突變。

 

本研究有3例患者出現(xiàn)PSA50應(yīng)答，2例患者根據(jù)RECIST1.1標(biāo)準(zhǔn)確認(rèn)為部分緩解（PR），且療效分別持續(xù)36周（受試者編號103-003）和60周（受試者編號101-006），101-006受試者顯示肝臟病灶縮小80%。HP518在多次口服給藥后血藥濃度中位達(dá)峰時間為3-12h。在5倍劑量范圍（100-500 mg）內(nèi)，第1天Cmax和AUC0-last的增加與劑量成比例，在第56天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。


HP518具有較好的安全性特征。本次研究未觀察到劑量限制性毒性（DLT），累計觀察到10例次嚴(yán)重不良事件（SAE），1例次嘔吐與研究藥物相關(guān)；發(fā)生12例次≥3級治療期間出現(xiàn)的不良事件（TEAE），僅1例次嘔吐與研究藥物相關(guān)。最常見的AE為1級或2級惡心和嘔吐，均可以通過止吐藥物治療。


綜上，HP518是一種新型AR PROTAC降解劑，在mCRPC患者中顯示出積極的療效，支持開展下一步臨床研究。




關(guān)于HP518
HP518是公司自主研發(fā)的一種口服、靶向蛋白降解嵌合體PROTAC藥物，用于晚期前列腺癌mCRPC患者治療。HP518是中國首款進(jìn)入臨床階段的口服AR PROTAC在研藥物，已完成在澳大利亞用于治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的Ⅰ期臨床試驗，澳大利亞臨床研究結(jié)果入選2024年1月美國臨床腫瘤學(xué)會泌尿生殖系統(tǒng)腫瘤研討會（ASCO-GU），并入選2024年美國ASCO年會。HP518同適應(yīng)癥臨床試驗申請已于2023年1月獲美國FDA批準(zhǔn)，中國Ⅰ/Ⅱ期臨床試驗申請于2023年11月獲中國NMPA批準(zhǔn)，并于2023年12月完成首例受試者給藥。




關(guān)于PROTAC技術(shù)平臺

PROTAC技術(shù)利用雙功能小分子靶向降解目標(biāo)蛋白，被認(rèn)為是生物醫(yī)藥領(lǐng)域的革命性技術(shù)，可靶向不可成藥靶點及解決藥物耐藥性問題。


公司是國內(nèi)較早進(jìn)行PROTAC技術(shù)探索的企業(yè)，公司已布局“靶向蛋白降解PROTAC技術(shù)平臺”，以保證公司持續(xù)引領(lǐng)新藥源頭創(chuàng)新，形成國際領(lǐng)先技術(shù)優(yōu)勢。公司在PROTAC藥物研發(fā)方面已合成多個目標(biāo)蛋白配體、數(shù)百個Linker，整合了生物學(xué)、藥物化學(xué)、計算化學(xué)等學(xué)科，在解決行業(yè)難題PROTAC分子“化合物穩(wěn)定性”、“口服生物利用度”、PK及CMC研發(fā)方面有豐富的技術(shù)經(jīng)驗積累。公司已搭建覆蓋“藥物化學(xué)、化合物篩選、計算化學(xué)、工藝合成及制劑研究”的全鏈?zhǔn)健鞍邢虻鞍捉到釶ROTAC技術(shù)平臺”，具備持續(xù)推進(jìn)PROTAC分子進(jìn)入臨床的實力。目前公司靶向蛋白降解PROTAC技術(shù)平臺已有包括進(jìn)入臨床階段的針對AR靶點的HP518以及針對ER靶點的HP568等多個在研品種。公司積極推進(jìn)在研PROTAC項目。


關(guān)于海創(chuàng)藥業(yè)


海創(chuàng)藥業(yè) (688302.SH)是一家專注于癌癥和代謝性疾病的全球化創(chuàng)新藥物企業(yè)，以“創(chuàng)良藥·濟(jì)天下”為使命，以為患者提供有效、安全、可負(fù)擔(dān)的藥物為重點，致力于研發(fā)和生產(chǎn)滿足重大臨床需求、具有全球權(quán)益的創(chuàng)新藥物。


公司擁有“PROTAC 靶向蛋白降解技術(shù)平臺、氘代藥物研發(fā)平臺、靶向藥物發(fā)現(xiàn)與驗證平臺及轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)技術(shù)平臺”4大核心技術(shù)平臺，入選2項國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項和多個省市級科研項目，擁有7項在研產(chǎn)品。公司管理團(tuán)隊具有豐富藥物研究、開發(fā)經(jīng)驗，核心成員多來自世界500強(qiáng)知名藥企。


公司現(xiàn)有產(chǎn)品管線中，AR抑制劑氘恩扎魯胺（HC-1119）中國Ⅲ期臨床試驗已達(dá)到主要研究終點，臨床Ⅲ期數(shù)據(jù)入選2023年6月美國臨床腫瘤學(xué)會（ASCO）年會，氘恩扎魯胺HC-1119-04注冊研究信息納入2023版CSCO前列腺癌診療指南，氘恩扎魯胺軟膠囊新藥上市申請于2023年11月獲NMPA受理；URAT1抑制劑HP501單藥用于治療高尿酸血癥/痛風(fēng)已完成多項臨床Ⅰ/Ⅱ期試驗，正在積極推進(jìn)Ⅱ/Ⅲ期臨床試驗，HP501用于治療痛風(fēng)相關(guān)的高尿酸血癥的臨床Ⅱ期試驗于2023年12月獲美國FDA批準(zhǔn)；HP501中國聯(lián)合用藥(聯(lián)合黃嘌呤氧化酶抑制劑非布司他)的IND申請，已于2024年4月獲中國NMPA批準(zhǔn)；HP518是中國首款進(jìn)入臨床階段的口服AR PROTAC在研藥物，已完成在澳大利亞用于治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的Ⅰ期臨床試驗，澳大利亞臨床研究結(jié)果入選2024年1月美國臨床腫瘤學(xué)會泌尿生殖系統(tǒng)腫瘤研討會（ASCO-GU），并入選2024年美國ASCO年會。此外，HP518同適應(yīng)癥臨床試驗申請已于2023年1月獲美國FDA批準(zhǔn)，中國Ⅰ/Ⅱ期臨床試驗申請于2023年11月獲中國NMPA批準(zhǔn)，并于2023年12月完成首例受試者給藥。用于治療血液系統(tǒng)惡性腫瘤的HP537片中國臨床試驗申請于2024年2月獲中國NMPA批準(zhǔn)。